پودر دیوسمتین

• تنظیم استرس اکسیداتیو

انتقال هسته Nrf2 را برای اتصال به عناصر پاسخ آنتی اکسیدانی (ARE)، افزایش بیان ژن هم اکسیژناز-1 (HO-1)، NAD(P)H:کینون اکسیدوردوکتاز 1 (NQO1) و سوپراکسید دیسموتاز (SOD) ترویج می کند.

• بلوک آبشار التهابی

فسفوریلاسیون و تخریب IκB را مهار می کند، انتقال هسته ای NF-kB p65 را مسدود می کند و در عین حال مسیر MAPK را برای کاهش سیکلواکسیژناز-2 (COX-2)، سنتاز اکسید نیتریک القایی (iNOS)، و تحریک کننده پوست (TILNF-6) مهار می کند.

• بلوک متابولیسم سرطان زا

به عنوان یک مهارکننده رقابتی قوی سیتوکروم P450 1A1/1B1 (CYP1A1/CYP1B1) عمل می‌کند و از فعال‌سازی متابولیکی مواد سرطان‌زای محیطی هیدروکربن آروماتیک چند حلقه‌ای جلوگیری می‌کند.

• توقف چرخه سلولی و آپوپتوز

بیان کمپلکس Cyclin B1/CDK1 را کاهش می دهد و سلول های سرطانی را در فاز G2/M متوقف می کند. تعادل پروتئین Bax/Bcl-2 را مختل می کند و باعث از بین رفتن پتانسیل غشای میتوکندری و فعال شدن آبشار آپوپتوز Caspase-3/9 می شود.

• معکوس مقاومت چند دارویی (MDR).

به طور رقابتی به انتقال دهنده های کاست اتصال دهنده ATP (به عنوان مثال، P{3}}gp، BCRP) متصل می شود، فعالیت پمپ خروجی را مهار می کند و تجمع داخل سلولی داروهای شیمی درمانی را در رده های سلولی مقاوم افزایش می دهد.

• فارماکوکینتیک و نمایه ADME متابولیسم کونژوگاسیون فاز دوم سریع

دیوسمتین خوراکی به سرعت در مخاط روده و کبد توسط UDP-گلوکورونوزیل ترانسفرازها (UGTs) و سولفوترانسفرازها (SULTs) کاتالیز می شود و عمدتاً به 7-O{{4}O{{4}کنژوکورونیت کنژوتونیته و سولفاتیکیته سولفورونیته تبدیل می شود. متابولیسم گذر اول منجر به غلظت کم (C_max) دیوسمتین آزاد در پلاسما می شود. تحقیقات فعلی بر روشن کردن مکانیسم‌های دکونژوگاسیون و فعالیت‌های بیولوژیکی مستقیم متابولیت‌های در حال گردش در بافت‌های هدف متمرکز است.

• سیستم های تحویل نانوحامل

برای غلبه بر گلوگاه‌های جذب و حلالیت آبی کم، استراتژی‌های کپسوله‌سازی دارو به طور گسترده از نانوکریستال‌ها، سیستم‌های خود{0}میکرامولسیون کننده دارو (SMEDDS)، نانوذرات لیپید جامد (SLNs) و میسل‌های پلیمری استفاده می‌کنند.

• -مهندسی کریستال حالت جامد و کریستال‌های فوق مولکولی

از تکنیک‌های هم‌بلورسازی برای معرفی کوفرم‌کننده‌های دارویی (مانند پرولین، نیکوتین آمید) برای اصلاح نیروهای شبکه کریستالی استفاده می‌کند که به طور قابل‌توجهی سرعت انحلال و حلالیت ظاهری ترکیب اصلی را بدون تغییر ساختار کووالانسی بهبود می‌بخشد.

• محافظت از سد اندوتلیال

آسیب سلول‌های اندوتلیال ناشی از-لیپوپروتئین با چگالی پایین اکسید شده (ox-LDL)- را کاهش می‌دهد و بیان مولکول چسبندگی بین سلولی-1 (ICAM-1) و چسبندگی سلول عروقی مولکول-1 (VCAM-1) را کاهش می‌دهد تا قابلیت پرم عروقی را حفظ کند.

• بازسازی متابولیک

مسیر سیگنالینگ پروتئین کیناز فعال AMP{0}}(AMPK) را فعال می‌کند و انتقال غشای GLUT4 در سلول‌های ماهیچه‌ای اسکلتی را برای بهبود تحمل گلوکز و در عین حال کاهش ژن‌های کلیدی آنزیم لیپوژنیک کبدی را ارتقا می‌دهد.

مسیر نیمه مصنوعی:

به طور صنعتی عمدتاً از دیوسمین عصاره طبیعی مرکبات به‌عنوان یک پیش‌ساز، با استفاده از کاتالیز اسیدی ملایم برای شکافتن نیمه دی ساکارید 7 موقعیت و تولید موثر دیوسمتین آگلیکون به دست می‌آید.

تخمیر میکروبی مهندسی شده:

مسیر بیوسنتزی فلاونوئیدی را در ساکارومایسس سرویزیه یا اشریشیا کلی با استفاده از رویکردهای زیست‌شناسی مصنوعی، بیان O{0}}متیل ترانسفرازهای خاص (OMTs) برای دستیابی به بیوسنتز جدید از منابع کربن پایه مانند گلوکز یا تیروزین بازسازی می‌کند.

مراقبت از پوست و مراقبت شخصی عملکردی

تسکین دهنده، ضد قرمزی و ترمیم کننده سد: به صورت کرم های حساس ترمیم پوست و سرم های بازیابی پس از آفتاب{1}}برای کاهش قرمزی و سوزش پوست با مهار واسطه های التهابی{2} ساخته شده است.

ضد-فتوپیری و سفت کننده/ضد چروک-: در سرم ها و کرم های ضد پیری گنجانده شده است تا گونه های فعال اکسیژن (ROS) را از بین ببرد و از بیان متالوپروتئیناز ماتریکس (MMP) جلوگیری کند و باعث کاهش تخریب کلاژن ناشی از اشعه ماوراء بنفش شود.

روشن کننده و یکنواخت: در محصولات اصلاح کننده و روشن کننده پوست-برای بهبود هایپرپیگمانتاسیون و تیرگی با مهار فعالیت تیروزیناز و مسیرهای ملانوژنز استفاده می شود.

مکمل های غذایی و آرایشی و بهداشتی

سلامت عروق و پشتیبانی میکروسیرکولاسیون: در کپسول‌های پیچیده، قرص‌ها یا جویدنی‌هایی که برای محافظت از اندوتلیوم عروقی، حمایت از سلامت وریدی و ترویج میکروسیرکولاسیون سیستمیک طراحی شده‌اند، استفاده می‌شود.

فرمول‌های ضد پیری و آنتی اکسیدانی سلولی: به عنوان یک عنصر اصلی در فرمول‌های «آنتی اکسیدان درون‌زا» عمل می‌کند و مسیر Nrf2 را فعال می‌کند تا به بدن در مبارزه با استرس اکسیداتیو سیستمیک کمک کند.

تنظیم متابولیسم گلوکز و لیپید: برای سلامت متابولیک در مکمل های غذایی گنجانده شده است و از طریق فعال سازی مسیر AMPK به حفظ قند خون و تعادل چربی سالم کمک می کند.

مواد مغذی (زیبایی دهان): همراه با پپتیدهای کلاژن، اسید هیالورونیک و ویتامین C برای ایجاد محلول‌های "درون{0}}" جامع برای دفاع آنتی اکسیدانی و خاصیت ارتجاعی پوست.

تحقیق و توسعه دارویی و واسطه های فعال

تحقیقات معکوس انکولوژی و مقاومت چند دارویی (MDR): به عنوان یک ترکیب سرب برای تولید داروهای شیمی درمانی یا به عنوان یک پمپ تخلیه (P{0}}gp/BCRP) برای افزایش حساسیت به شیمی درمانی عمل می کند.

داربست برای اصلاح ساختاری: به عنوان یک الگوی فعال طبیعی برای سنتز مشتقات فلاونوئید نسل دوم با فراهمی زیستی بهبود یافته عمل می کند.

استانداردهای مرجع و تحقیقات آزمایشگاهی

استاندارد مرجع تحلیلی: به طور گسترده در کنترل کیفیت HPLC و آزمایش خلوص برای عصاره مرکبات، محصولات هیدرولیز دیوسمین و فرمولاسیون های مرتبط استفاده می شود.

ترکیب ابزار دارویی: در تحقیقات علوم زیستی به عنوان یک مهارکننده انتخابی سیتوکروم P450 (CYP1A1/CYP1B1) و یک ترکیب کاوشگر برای بررسی مسیرهای سیگنالینگ NF-kB/Nrf2 استفاده می‌شود.

سیستم های تحویل نوآورانه و تحقیق و توسعه فرمولاسیون

داروی مدل برای ترکیبات کم محلول: به عنوان یک نماینده فعال با حلالیت آبی کم و بلورینگی بالا، اغلب در طراحی فرمولاسیون و اعتبار سنجی فرآیند برای حامل های دارورسانی پیشرفته، مانند نانوکریستال ها، لیپوزوم ها، سیستم های خود{0}میکرامولسیون کننده دارو (SMEDDS) و سوپراستال های فوق استفاده می شود.