پودر تتراهیدروپیپرین

THP یکی از موثرترین تقویت‌کننده‌های فراهمی زیستی طبیعی و تقویت‌کننده‌های نفوذ پوست است که امروزه با استفاده از مکانیسم چند مسیری:

سازماندهی مجدد برگشت پذیر لیپیدهای لایه شاخی:

با چربی دوستی عالی (LogP تقریبی. 3.2-3.6)، THP به طور برگشت پذیر وارد لایه دوگانه لیپیدی بین سلولی لایه شاخی می شود و به طور موقت نظم ساختاری چربی را کاهش می دهد و سیالیت را افزایش می دهد. این باعث ایجاد مسیرهای گذرا برای مواد فعال آبدوست یا ماکرومولکولی می شود تا به سد پوستی نفوذ کنند.

مدولاسیون سینتیک انتشار و ضرایب تقسیم:

THP به طور قابل‌توجهی ضریب تقسیم مولکول‌های فعال فرمول‌شده مشترک بین لایه شاخی و وسیله‌ای فرمول‌بندی را افزایش می‌دهد و فعالیت ترمودینامیکی را افزایش می‌دهد تا انتشار غیرفعال سریع را به سمت پایین گرادیان غلظت هدایت کند.

مهار خفیف پمپ های جریان و آنزیم های متابولیک:

در طول جذب پوستی و روده‌ای، THP به طور خفیف ناقل‌های خروجی P{0}گلیکوپروتئین (P-gp) را مهار می‌کند و در عین حال آنزیم‌های سیتوکروم P450 (مانند CYP3A4) و UDP{5}و اولین متابولیسم‌های گلوکورونوزیل G{6} را کاهش می‌دهد. تخریب مواد فعال کلیدی

• حذف پیوندهای دوگانه مزدوج: پیپرین طبیعی حاوی دیین های مزدوج در زنجیره جانبی خود است که آن را در برابر ایزومریزاسیون عکس{0}}و تخریب اکسیداتیو حساس می کند. اشباع به پیوندهای منفرد در THP اساساً پایداری نوری، پایداری حرارتی و مشخصات آنتی اکسیدانی آن را افزایش می دهد.

• رفع تندی: اشباع پیوندهای دوگانه، فارماکوفور کلیدی مسئول فعال کردن گیرنده‌های TRPV1 را قطع می‌کند. در نتیجه، THP کاملاً فاقد تندی قوی، احساس سوزش و بوی تند پیپرین طبیعی است که سازگاری فرمولاسیون آن را در محصولات مراقبت از پوست موضعی و خوراکی بسیار گسترش می دهد.

جفت مواد هم افزایی

روشن کننده / ضد رنگدانه: با نیاسینامید، مشتقات ویتامین C (به عنوان مثال، AA2G، 3-O-اتیل اسکوربیک اسید)، آربوتین یا گلابریدین جفت می شود تا به مواد فعال کمک کند از لایه شاخی بدن عبور کرده و به ملانوسیت ها در لایه پایه برسند.

ضد پیری / سفت کننده: انتقال پوستی عمیق تر پپتیدهای سیگنال، تری پپتید مس-1 (GHK-Cu) و رتینوئیدها را برای تحریک سنتز کلاژن در درم تسهیل می کند.

تسکین دهنده / ترمیم کننده سد: همراه با Madecassoside یا Bisabolol برای تسریع رساندن مواد فعال تسکین دهنده به اهداف التهابی.

تقویت کننده فراهمی زیستی خوراکی برای مواد فعال با محلول ضعیف

بسیاری از پلی فنول های طبیعی (مانند کورکومین، رسوراترول، EGCG) و کوآنزیم Q10 از جذب خوراکی ضعیف رنج می برند. به عنوان یک تقویت کننده زیستی طبیعی، THP به طور قابل توجهی ناحیه زیر غلظت خون-منحنی زمان (AUC) این مولکول ها را طولانی می کند و فراهمی زیستی کلی خوراکی را افزایش می دهد.

فرمول های مراقبت از مو و پوست سر

در فرمول‌های مراقبت از پوست سر، THP نفوذ ماینوکسیدیل، کافئین یا عوامل رشد مو{0} را از طریق غدد سباسه فولیکول مو افزایش می‌دهد و سلول‌های پاپیلای مو را به طور موثرتری هدف قرار می‌دهد.

برگشت پذیری و ایمنی سد: بر خلاف تقویت کننده های معمولی نفوذ شیمیایی (به عنوان مثال، آزون، DMSO) که باعث آسیب ساختاری برگشت ناپذیری به لایه شاخی می شود، اثر سیال شدن THP روی دو لایه لیپیدی کاملاً برگشت پذیر و موقت است. با متابولیزه شدن محصول از روی پوست، هم ترازی لیپیدی سد پوست به طور طبیعی بهبود می یابد.

مشخصات تحریک و سمیت: سنجش‌های سمیت سلولی آزمایشگاهی (MTT)، آزمایش‌های تکراری توهین آمیز انسانی (HRIPT) و مطالعات تحریک چشم نشان می‌دهند که THP در سطوح استفاده توصیه‌شده غیر-سیتوتوکسیک، غیر{1}}حساس‌کننده و غیر{2}}فتوتوکسیک است.