شرح

ارسال درخواست

Emtricitabine APIیک داروی ضد رتروویروسی است که عمدتاً در درمان HIV (ویروس نقص ایمنی انسانی) و در برخی موارد برای هپاتیت B استفاده می شود. این دارو به دسته ای از داروها به نام مهارکننده های نوکلئوزیدی رونوشت معکوس (NRTIs) تعلق دارد. این ماده با جلوگیری از تکثیر HIV از طریق آنزیم ترانس کریپتاز معکوس عمل می کند و در نتیجه از تکثیر ویروس جلوگیری می کند.

این یک آنالوگ نوکلئوزیدی است که از واحدهای سازنده DNA تقلید می کند. هنگامی که ویروس سعی می کند مواد ژنتیکی خود را تکثیر کند، این محصول در رشته DNA در حال رشد ویروسی گنجانده می شود. این ترکیب توانایی ویروس را برای ادامه تکثیر مختل می کند و به طور موثر از تکثیر بیشتر ویروس جلوگیری می کند. امتریسیتابین با مهار ترانس کریپتاز معکوس، آنزیمی که HIV برای تکثیر به آن نیاز دارد، عمل می کند. این محصول با مسدود کردن این آنزیم از تبدیل RNA ویروس به DNA جلوگیری می کند و در نتیجه چرخه تکثیر ویروس را قطع می کند و بار ویروسی را در بدن کاهش می دهد.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. بر تامین مواد خام دارویی و تحقیقات ترکیبات استفاده می‌شود. ما از مشتریان با کیفیت پایدار، ارتباطات با مشخصات واضح، گزینه‌های بسته‌بندی انعطاف‌پذیر، و پشتیبانی مربوط به اسناد- برای مراحل مختلف پروژه پشتیبانی می‌کنیم.

COA


نام محصول	شماره CAS	شماره دسته
Emtricitabine API	143491-57-0	MB2606100214
تاریخ سازنده	تاریخ تجزیه و تحلیل	تاریخ انقضا
2026/6/10	2026/6/11	2028/6/10
تعداد نمونه پایه	بسته بندی	روش تست
25 کیلوگرم	5 کیلوگرم / درام	HPLC

مورد	استاندارد	نتایج
ظاهر	پودر سفید تا کم{0}}سفید	مطابقت دارد
ماده مرتبط (HPLC) - ناخالصی کل	کمتر یا مساوی 0.5٪	0.2%
ماده مرتبط (HPLC) - حداکثر تک ناخالصی	کمتر یا مساوی 0.1٪	0.06%
بو	مشخصه	مطابقت دارد
از دست دادن در خشک شدن	NMT0.1%	0.12%
باقی مانده در احتراق	NMT 0.5٪	0.09%
فلزات سنگین	NMT 10ppm	مطابقت دارد
همانطور که	NMT 0.1ppm	مطابقت دارد
سرب	NMT 0.1ppm	مطابقت دارد
سی دی	NMT 0.1ppm	مطابقت دارد
سنجش	بزرگتر یا مساوی 99%	99.89%
نتیجه گیری	دسته با استاندارد IN{0}}HOUSE مطابقت دارد

مکانیسم های مولکولی کلیدی

مهار رقابتی و خاتمه زنجیره DNA

رقابت سوبسترا: FTC{0}}TP دقیقاً از سوبسترای طبیعی دئوکسی سیتیدین تری فسفات (dCTP) تقلید می کند و به طور رقابتی به محل فعال ترانس کریپتاز معکوس HIV-1 (RT) یا HBV DNA پلیمراز متصل می شود.

بلوک طویل شدن (خاتمه زنجیره): به دلیل عدم وجود یک گروه 3'-هیدروکسیل (-OH) در حلقه اگزاتیولان FTC، هنگامی که FTC{3}}TP در DNA تک رشته‌ای ویروسی در حال رشد گنجانده می‌شود، از تشکیل سلول‌های بنیادی pho53 بعدی بعدی جلوگیری می‌کند. خاتمه زنجیره فیزیکی سنتز DNA ویروسی

نیمه عمر طولانی مدت داخل سلولی-و حداقل سمیت میتوکندریایی

شاخص گزینش پذیری بالا: در مقایسه با-NRTIهای نسل اول (مانند AZT و ddI)، FTC{1}}TP میل بسیار پایینی برای پلیمرازهای DNA سلولی انسان نشان می‌دهد و (به ویژه مهار ناچیزی در برابر Pol، که مسئول تکثیر DNA میتوکندری است) نشان می‌دهد. در نتیجه، حداقل سمیت میتوکندری را نشان می دهد.

نیمه عمر داخل سلولی طولانی-: FTC-TP دارای نیمه عمر طولانی{2} داخل سلولی بیش از 39 ساعت در لنفوسیت‌های انسانی است که یک پایه دارویی مولکولی قوی برای تجویز روزانه{{4} (QD) و محافظت بادوام در Pre{5}EPrlax ارائه می‌کند.

مکانیسم ضد ویروسی: فعال سازی داخل سلولی و خاتمه زنجیره

پس از ورود به سلول، امتریسیتابین (FTC) توسط آنزیم های میزبان فسفریله می شود و به شکل فعال آن، امتریسیتابین 5'-تری فسفات تبدیل می شود. این متابولیت با سوبسترای طبیعی دئوکسی سیتیدین تری فسفات برای HIV-1 ترانس کریپتاز معکوس رقابت می کند. هنگامی که در DNA ویروسی قرار می گیرد، از گسترش بیشتر زنجیره جلوگیری می کند. بنابراین تحقیقات هم قرار گرفتن در معرض ترکیب اصلی و هم تشکیل متابولیت فعال درون سلولی آن را در نظر می گیرد.

امتریسیتابین همچنین علیه ویروس هپاتیت B (HBV) فعالیت دارد، اما به عنوان یک درمان مستقل برای هپاتیت B مزمن تأیید نشده است. در افراد مبتلا به عفونت همزمان HIV/HBV، قطع یک رژیم حاوی امتریسیتابین{2}}ممکن است با بدتر شدن حاد هپاتیت B همراه باشد.

مقاومت و صلیب{0}}تحقیقات مقاومت

جایگزینی M184V و M184I در HIV{4}}1 ترانس کریپتاز معکوس در تحقیقات مقاومت به امتریسیتابین مرکزی است. آنها همچنین به مقاومت متقابل با لامیوودین، یک آنالوگ نوکلئوزیدی نزدیک مرتبط هستند. فعالیت یک رژیم حاوی امتریسیتابین در برابر HIV مقاوم را نمی توان به تنهایی از API استنباط کرد. تفسیر به ژنوتیپ ویروسی، حساسیت فنوتیپی در صورت وجود و فعالیت سایر داروهای رژیم نیاز دارد. این ویژگی ها امتریسیتابین را برای مطالعه فشار انتخاب ضد ویروسی و استراتژی های ترکیبی مفید می کند.

فارماکوکینتیک و عملکرد کلیه

امتریسیتابین پس از تجویز خوراکی، قرار گرفتن در معرض سیستمیک ایجاد می کند، اتصال کم به پروتئین پلاسما دارد و عمدتاً از طریق کلیه ها پاک می شود. کاهش عملکرد کلیه، فارماکوکینتیک آن را تغییر می دهد و باید در طول توسعه محصول نهایی در نظر گرفته شود. این امر به‌ویژه برای ترکیب‌های دوز ثابت مهم است: اجزای آن‌ها ممکن است برای استفاده در نارسایی کلیوی نیازمندی‌های متفاوتی داشته باشند، بنابراین تنظیمات قابل اعمال برای یک-محصول emtricitabine منفرد را نمی‌توان به‌طور خودکار برای یک محصول ترکیبی اعمال کرد.

ملاحظات ایمنی و مرزهای تحقیق

مشخصات ایمنی emtricitabine باید در زمینه محصول نهایی و رژیم کامل ضد رتروویروسی تفسیر شود. تشدید حاد هپاتیت B پس از قطع مصرف، نگرانی خاصی برای افراد مبتلا به عفونت همزمان HIV/HBV است. برعکس، خطرات مرتبط با یک جزء دیگر از یک محصول ترکیبی را نباید به طور خودکار به خود امتریسیتابین نسبت داد. تحقیقات API باید ویژگی‌های ترکیب منفرد را از فعل و انفعالات درون یک فرمول و نتایج مشاهده شده در استفاده بالینی متمایز کند.