پپتید Retatrutideیک-آگونیست گیرنده سه گانه یک بار در هفته است که به طور همزمان گیرنده های GIP، GLP- و گلوکاگون (GCGR) را فعال می کند. هدف مکانیسم آن قرار دادن سه مسیر متابولیک است: سمت GLP-1/GIP ترشح انسولین را افزایش میدهد، اشتها را سرکوب میکند و تخلیه معده را به تاخیر میاندازد. سمت GCGR ممکن است اکسیداسیون اسیدهای چرب و مصرف انرژی را افزایش دهد، در نتیجه به یک حرکت چند نقطه ای در کاهش وزن و بهبود متابولیک دست می یابد. نیمه عمر فارماکوکینتیک تقریباً 6 روز است.
شانشی مدیبریج در سالهای اخیر پپتیدهایی را برای اهداف تحقیقاتی به موسسات تحقیقاتی و دانشگاههای مختلف عرضه میکند. در حال حاضر، به عنوان یک تولید کننده پپتید، ما می توانیم خلوص بیش از 99.7٪ را برای پپتیدهای بلند خود تضمین کنیم، و کنترل اندوتوکسین و شاخص های فلزات سنگین مطابق با استانداردهای بین المللی مربوطه است.
COA
مشخصات (فقط برای استفاده تحقیقاتی)
|
فرم |
سفارش نمونه |
مشخصات |
|
پودر خام |
1 g |
خلوص NLT 99.75٪ است |
|
ویال ها |
10 ویال |
ویال های 3ml/5ml/7ml/15ml و غیره |
بخش تحقیقات علمی
مکانیسم عمل
پپتیدهای Retatrutide به طور همزمان روی GIPR، GLP{4}}1R و GCGR عمل میکنند. مسیر GLP-1/GIP در درجه اول اشتها را سرکوب می کند، تخلیه معده را به تاخیر می اندازد و ترشح انسولین را در حالت هایپرگلیسمی افزایش می دهد. انتظار می رود فعال سازی متوسط گیرنده های گلوکاگون باعث افزایش اکسیداسیون اسیدهای چرب و مصرف انرژی شود. با نیمه عمر مولکولی تقریباً 6 روز، از ریتم دوز هفتگی پشتیبانی می کند. هدف طراحی کلی دستیابی به یک اثر دوگانه "مصرف کنترل شده + افزایش هزینه" برای به دست آوردن سیگنال های عمیق تر از وزن و بهبود متابولیک است.
نتایج فاز 2
در افراد چاق بدون دیابت، کاهش وزن در 48 هفته به حداکثر 24% رسید (تیتراژ دوز بالا)، با اهداف کاهش وزن قابل توجهی که در بیشتر از یا مساوی 10% و بیشتر از یا مساوی 15% بدست آمد. در افراد مبتلا به دیابت نوع 2، HbA1c حداکثر تا 2 درصد در هفته 24 کاهش یافت که با کاهش وزن تقریبا 16 تا 17 درصد در هفته 36 همراه بود. در مورد کبد، MRI{14}}PDFF کاهش متوسط تقریباً 80٪ در لیپیدهای کبد را نسبت به سطح پایه نشان داد، با نزدیک به 90٪ از گروه با دوز بالا<5% liver lipids at 48 weeks. Multidimensional outcomes showed good consistency, but long-term maintenance, post-discontinuation changes, and adverse outcomes require further investigation.
ایمنی و تحمل
شایع ترین عوارض جانبی علائم گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست و غیره) است که عمدتاً خفیف تا متوسط و وابسته به دوز هستند. نقطه شروع کم و تشدید آهسته می تواند تحمل پذیری را بهبود بخشد و قطع را کاهش دهد. ضربان قلب در حالت استراحت کمی نسبت به پایه افزایش می یابد، معمولاً در حدود هفته 24 به اوج خود می رسد و سپس به تدریج کاهش می یابد. نظارت در طول تیتراسیون و نگهداری توصیه می شود. با توجه به اثر انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز، خطر هیپوگلیسمی به عنوان یک تک درمانی نسبتاً کم است. ارزیابی فردی و توجه به تنظیم دوز انسولین/سولفونیل اوره هنگام استفاده در ترکیب با سایر عوامل کاهش دهنده قند خون ضروری است. اطلاعات ایمنی کنونی اساساً مبتنی بر دادههای فاز دوم است و نیاز به اعتبارسنجی بیشتر از طریق پیگیریهای-در مقیاس بزرگتر و طولانیتر-مدت- دارد.
پیامدهای کبدی (MRI-PDFF)
MRI{0}}PDFF کاهش قابل توجهی در لیپیدهای کبد نشان داد، با برخی از افراد به "لیپیدهای کبد"<5%" threshold at 24–48 weeks. Improved liver lipids were correlated with weight loss, relief of insulin resistance, and reduction in triglycerides. Current analysis did not show a clear increase in drug-induced severe hepatotoxicity signals; however, due to sample size and follow-up time limitations, further histological and long-term clinical outcomes (inflammation, fibrosis, events) are needed for validation. Imaging endpoints are sensitive and easily quantifiable, suitable as early indicators, but do not replace pathological and hard outcomes.
طرح مصنوعی
Shaanxi Medibridge یک تامین کننده پپتید Retatrutide است. ما یک طرح سنتز Retatrutide را برای ارجاع توسط موسسات تحقیقاتی مختلف برای تسهیل یادگیری متقابل ارائه می دهیم.
در زیر یک طرح مصنوعی سطح بالا و پژوهش محور برای LY3437943 (یک پپتید تری آگونیست طولانی و آسیله شده) مناسب برای برنامه ریزی روش و مستندسازی است. این عمدا توالی-آگنوستیک است و جزئیات اختصاصی را بازتولید نمی کند. با SOPهای آزمایشگاهی و توالی/پیوند دهنده دقیق استفاده شده سازگار شوید.
روش: یک پپتید تک زنجیره ای (≈35{3}}45 aa) که برای آگونیسم GIP/GLP متعادل-1/GCGR، با N{9}}مقاومت ترمینال DPP-4 (به عنوان مثال، Aib در موقعیت 2 در بسیاری از آنالوگ های اینکرتین) و یک محل افزایش نیمه لیپیلی طراحی شده است.
استراتژی کلی: Fmoc/tBu جامد-سنتز پپتید فازی (SPPS) روی یک رزین آمیدی → محافظت از Lys متعامد → روی-لینر/لیپیداسیون رزین → N-درمان پایانی → برش کلی/حفاظت → رهاسازی فازی → پاکسازی معکوس محصول
سوالات متداول
س: آیا Shaanxi Medibridge یک تامین کننده پپتید است یا فقط Retatrutide را تامین می کند؟
A: البته، ما یک تولید کننده پپتید هستیم که طبق استانداردهای GMP مدیریت می شود. ما می توانیم پپتیدها را با هر توالی قابل شناسایی سفارشی کنیم.
س: آیا Retatrutide که ما خریداری کردیم خلوص بالایی دارد؟
پاسخ: بله، ما می توانیم این محصول را با خلوص حداقل 99.75٪ ارائه دهیم. برخی دیگر از شرکت های کوچکتر فقط می توانند خلوص را بین 98.5٪ تا 99.1٪ کنترل کنند.
س: موقعیت و هدف محصول چیست؟
پاسخ: LY3437943 (درجه تحقیق) یک پپتید طولانی اثر{{1} از کلاس آگونیست گیرنده سه گانه است، فقط برای استفاده تحقیقاتی (RUO). می توان از آن برای آزمایش های آزمایشگاهی، توسعه روش، کنترل تحلیلی و غیره استفاده کرد.
س: آیا تست شخص ثالث- دارید؟
پاسخ: البته، هر دسته تحت آزمایش JANOSHIK یا Chromate قرار می گیرد. ما همچنین از مشتریان در انجام آزمایشات شخص ثالث برای هر دسته از محصولاتی که میخرند-حمایت میکنیم.
س: آیا کالاهای من را پس از توقیف توسط گمرک مجدداً ارسال خواهید کرد؟
پاسخ: البته این شرط اساسی ترین تضمین برای مشتریان ما است. با این حال، کانال های لجستیکی ما عالی هستند. محموله های ما فقط سه بار در یک سال توقیف شده اند. حتی اگر کالاها توقیف شود، آنها را مجدداً برنامه ریزی می کنیم.
س: چگونه باید پپتیدها را پس از دریافت کالا ذخیره کنم؟
A: در تاریکی در -20 درجه تا 80- درجه نگهداری شود. از تکرار چرخه های انجماد و ذوب خودداری کنید.
س: پس از دریافت ویال، چگونه آن را حل کنم؟
A: توصیه های بازسازی: به آرامی در بافر استریل (مانند یک سیستم آبی حاوی مقدار کمی اسید/نمک) در غلظت مورد نظر حل شود. در صورت لزوم، از مقدار کمی منعقد کننده (pH/قدرت یونی/مقدار کمی فاز آلی) استفاده کنید و یک ارزیابی کوچک- انجام دهید. دما را پایین نگه دارید و پنجره استفاده را در حین استفاده محدود کنید.
اگر به دنبال کیفیت-بالا هستیدRپپتید اتاتتروتیدسازندهای که میتوانید با او یک شراکت طولانیمدت- پایدار ایجاد کنید، سپس Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. بهترین شریک تجاری شما خواهد بود. در تماس با ما در hi@medibridgeapi.com تردید نکنید.
تگ های محبوب: پپتید retatrutide، تولید کنندگان پپتید retatrutide چین، تامین کنندگان، کارخانه
